Mucoadhesive drug delivery systems / Sistemas de entrega de drogas mucoadesiva

Drug actions can be improved by developing new drug delivery systems, such as the mucoadhesive system. These systems remain in close contact with the absorption tissue, the mucous membrane, releasing the drug at the action site leading to a bioavailability increase and both local and systemic effects. Mucoadhesion is currently explained by six theories: electronic, adsorption, wettability, diffusion, fracture and mechanical. Several in vitro and in vivo methodologies are proposed for studying its mechanisms. However, mucoadhesion is not yet well understood. The aim of this study was to review the mechanisms and theories involved in mucoadhesion, as well as to describe the most-used methodologies and polymers in mucoadhesive drug delivery systems.

O efeito de fármacos pode ser potencializado através do desenvolvimento de novos sistemas de liberação como os sistemas mucoadesivos. Estes sistemas permanecem em contato íntimo com o tecido de absorção, as mucosas, liberando o fármaco no local de ação, com o consequente aumento da biodisponibilidade, podendo promover efeitos locais e sistêmicos. A mucoadesão, atualmente, é explicada por seis teorias, a eletrônica, da adsorção, da molhabilidade, da difusão, da fratura e a mecânica. Para estudar seus mecanismos e quantificá-la, são propostas várias metodologias in vitro e in vivo. Porém, a mucoadesão ainda não é totalmente compreendida. Esse trabalho tem por objetivo revisar os mecanismos e as teorias envolvidas na mucoadesão, além de descrever as metodologias e os polímeros mais utilizados em sistemas mucoadesivos para liberação de fármacos.

Thermoanalytical study of praziquantel-loaded PLGA nanoparticles

Polymeric nanoparticles have received great attention as potential controlled drug delivery systems. Biodegradable polymers has been extensively used in the development of these drug carriers, and the polyesters such as polylactic acid, polyglycolic acid and their copolymers as poly-lactide-co-glycolide are the most used, considering its biocompatibility and biodegradability. Thermal analysis techniques have been used for pharmaceutical substances for more than 30 years and are routine methods for screening drug-excipient interactions. The aim of this work is to use thermal analysis to characterize PLGA nanoparticles containing a hydrophobic drug, praziquantel. The results show that the drug is in an amorphous state or in disordered crystalline phase of molecular dispersion in the PLGA polymeric matrix and that the microencapsulation process did not interfere with the chemical structure of the polymer, mantaining the structural drug integrity.

Nanopartículas poliméricas têm recebido grande atenção como potenciais sistemas de liberação controlada de fármacos. Polímeros biodegradáveis são extensivamente usados no desenvolvimento destes sistemas e os poliésteres como ácido poli-láctico e o glicólico, e seus copolímeros, como o ácido poli(láctico-co-glicólico) são os mais usados considerando sua biocompatibilidade e biodegradação. Técnicas de análise térmicas são usadas para substâncias farmacêuticas há mais de 30 anos e são métodos rotineiros para investigação de interações fármaco-excipiente. O objetivo deste trabalho é usar análise térmica para caracterizar nanopartículas de PLGA contendo um fármaco hidrofóbico, o praziquantel. Os resultados mostram que o fármaco apresenta-se em estado amorfo ou em fase cristalina desordenada de dispersão molecular na matriz polimérica e que o processo de microencapsulação não interfere na estrutura química do polímero e manteve a integridade estrutural do fármaco.

Efeito da concentração do amido de milho na liberação de paracetamol de comprimidos / Effect of maize starch concentration on in vitro acetaminophen release from tablets

Este trabalho avaliou a influência da concentração de amido de milho nas características físicas e na liberação in vitro de paracetamol a partir de comprimidos. Os granulados foram analisados quanto à granulometria e densidades aparentes bruta e compactada e os comprimidos quanto ao peso médio, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração. Os comprimidos foram preparados a partir de granuladosnobtidos por granulação a úmido, utilizando cozimento de amido a 10 por cento como agente granulante, segundo três formulações. Embora os comprimidos obtidos tenham apresentado características dentro dos limites farmacopéicos, os resultados indicam que variações da concentração de amido provocam diferenças nos diversos parâmetros físicos estudados...

Polissacarídeos biodegradáveis úteis para a preparação de sistemas de liberaçào controlada de fármacos. Parte 1: Quitosana / Biodegradable polysaccharides useful for the preparation of controlled drug delivery systems. Part 1: Chitosan

O interesse crescente por polímeros biodegradáveis tem estímulado, recentemente, a obtenção de um grande número deles. Polímeros produzidos naturalmente, como celulose, amido, quitosana, pectina e alginato, representam materiais biodegradáveis, com baixa toxicidade e de baixo custo. Entre os polissacarídeos, a quitosana vem despertando grande interesse da pesquisa industrial e acadêmica, por suas qualidades especiais de biodegradabilidade e biocompatibilidade e, por outro lado, por sua versatilidade de emprego em diversas formas físicas em diversos produtos. Um crescimento significativo no desenvolvimento de novas formas farmacêuticas capazes de liberar o fármaco de maneira controlada e vetorizada tem sido observado nestes últimos anos. Tais formas farmacêuticas buscam, principalmente, a redução da dose de fármaco administrada e da freqüência da adminstração, a diminuição dos efeitos colaterais e a maior adesão do paciente ao tratamento. O presente artigo descreve a utilização da quitosana em produtos farmacêuticos, especialmente em sistemas de liberação controlada de fármacos.

Sistemas para liberaçäo colônica: uma alternativa para a veiculaçäo de fármacos para efeito local ou sistêmico / Colonic release systems: an alternative to carry drugs for topical or systemic effect

A presença de problemas relacionados com a administraçäo sistêmica de fármacos, como biodistribuiçäo, reduzida seletividade, necessidade de altas doses para obtençäo de níveis adequados do fármaco em locais específicos, toxicidade e efeitos colaterais indesejáveis, tem levado ao desenvolvimento de sistemas capazes de direcionar o fármaco para sítios específicos no organismo. Entre os órgäos-alvo para a vetorizaçäo de fármacos encontra-se o cólon, objetivando-se a aplicaçäo para terapias locais e sistêmicas. No desenvolvimento de sistemas de liberaçäo colônica, algumas estratégias têm sido testadas, como liberaçäo dependente do pH, controlada pela degradaçäo enzimática, pelo tempo e por pressäo. Esta revisäo apresenta uma visäo geral sobre a liberaçäo colônica de fármacos e as estratégias usadas para obtençäo desses sistemas.

Alguns fatores físicos envolvidos na compressäo e suas aplicaçöes na formulaçäo de comprimidos / Some physical factors involved in compression and their applications in tablet formulation

Os aspectos básicos relacionados com a física da compressäo e suas possibilidades de aplicaçäo prática no desenvolvimento de formulaçöes para comprimidos säo discutidos no presente artigo. Assim, säo revisados aspectos como a distribuiçäo de forças no processo de compressäo, o efeito da compressäo na deformaçäo de partículas bem como a influência desta deformaçäo na aglutinaçäo interparticular, os mecanismos básicos de estabilizaçäo física do compacto formado, a avaliaçäo da comprimibilidade de sistemas particulados sólidos e o efeito dos atritos por fricçäo no processo de compressäo.

Celulose fibrosa do bagaço da cana-de-açúcar: avaliaçäo da açäo aglutinante/desagregante em comprimidos contendo fármaco hidrossolúvel / Fibrous cellulose of sugar cane bagasse: valuation of the binder/disintegrating action in tablets that contain water-soluble drug

Uma celulose fibrosa obtida do bagaço de cana-de-açúcar foi analisada, no presente trabalho, quanto à sua açäo aglutinante/desagregante e quanto ao seu grau de interferência na liberaçäo de princípios ativos ("in vitro"), quando incorporada em um sistema compactado incluído de um fármaco hidrossolúvel. Empregou-se como fármaco referência o carbonato de lítio, considerando sua hidrossolubilidade e suas más qualidades de compressibilidade e escoamento. A celulose em questäo foi avaliada em estudo comparativo, envolvendo outra celulose fibrosa correntemente utilizada na obtençäo de comprimidos (Microcel 3E-200). Após a experimentaçäo em metodologias de granulaçäo a seco e a úmido, concluiu-se que as celuloses ensaiadas apresentam adequada eficiência aglutinante e desagregante e que säo equivalentes quanto a estes aspectos

Micro e nanocápsulas: um eficiente sistema, com dimensöes reduzidas, para liberaçäo controlada e direcionamento de fármacos encapsulados / Micro-and nanocapsules: an efficient reduced size system for controlled release and target entrapped drugs

Micro e nanocápsulas/esferas säo sistemas modernos e adequados para a administraçäo controlada e seletiva de compostos de uso terapêutico ou para fins de diagnóstico. As evidências experimentais descritas na literatura demonstram o sucesso destes agregados no transporte de grande variedade de fármacos, tais como enzimas, hormônios, antibióticos, anticancerígenos, antifúngicos, antiinflamatórios, analgésicos, entre outros, para administraçäo oral e parenteral. Apresentamos os processos usuais de obtençäo e vários exemplos de aplicaçöes farmacêuticas, assim como säo discutidos alguns problemas da tecnologia destas estruturas

Celulose fibrosa microfina do bagaço de cana-de-açúcar: análise da aplicabilidade como excipiente aglutinante/desagregante de comprimidos / Microfine fibrous cellulose of sugar cane bagasse: analysis of applicability like binder/disintegrant excipient of tablets

Uma celulose fibrosa microfina, obtida a partir do bagaço de cana-de-açúcar, foi investigada quanto à sua aplicabilidade com excipiente aglutinante/desagregante de comprimidos. Utilizou-se, como parâmetro de comparaçäo, uma celulose de mercado designada pela marca Microcel 3E-200 (Cellulose fibrosa microfina). Do estudo comparativo concluiu-se que a celulose de cana possui características adequadas para aplicaçäo como excipiente aglutinante/desagregante. Os resultados demostraram que o produto em estudo apresenta, em relaçäo à celulose padräo, maior eficiência desagregante e menor poder aglutinante

Dispersöes de carboximetilcelulose e hidroxietilcelulose como veículos estruturados esterilizados: comportamento reológico versus esterilizaçäo pelo calor úmido (AU) / Dispersions of carboxymethylcellulose and hidroxyethylcellulose as structured and sterilized vehicles: rheological behaviour versus moist heat Sterilization method (AU)

Investigou-se comparativamente o comportamento reológico de dispersöes de carboximetilcelulose sódica A.V. e Hidroxietilcelulose (cellosize-QP 15MH) a 0,5, 1,0, e 2,0 por cento, considerando o efeito produzido pelo aquecimento em processos de esterilizaçäo que aplicam calor úmido (vapor sob pressäo e vapor fluente). Procurou-se quantificar o comportamento reológico, antes e após processos de esterilizaçäo, objetivando qualificar os referidos produtos no que tange à sua aplicaçäo na forma de veículos estruturados esterilizados. Os resultados evidenciaram que: a) as dispersöes consideradas apresentaram uma similar perda de consistência independentemente do método de esterilizaçäo aplicado; b) apesar de diminuiçäo de consistência, as características reológicas, concernentes à pseudoplasticidade e tixotropia, foram relativamente bem mantidas; c) as dispersöes apresentaram diferentes graus de reversibilidade de consistência com nítidas vantagens para as dispersöes de hidroxietilcelulose